Капки за очи на Бринзоламид

Очила

Бринзоламид е активен офталмологичен агент, компонент от капки за очи, използван за намаляване на вътреочната хипертония и за лечение на откритоъгълна глаукома. Това е нов инструмент, представен от бял кристален прах, който забавя действието на човешкия ензим карбоанхидраза.

Лекарите често пият пациентите си анти-глаукома капки Azopt, които съдържат това вещество като основен активен. Тъй като една от активните вещества бринзоламид съдържа капки от комбинираното действие - Azarga, втората активна съставка е тимолол.

Често се добавят и лекарства, които съдържат бринзоламид като основен компонент:

  • Натриев хлорид;
  • манитол;
  • вода;
  • Солна киселина;
  • Бензалкониев хлорид;
  • Тилоксапол и други съставки.

Влизането на бринзоламид в кръвния поток в червените кръвни клетки ефективно парализира действието на карбоанхидразата, която се намира в цилиарното (цилиарно) тяло, поради това, че намалява свръхпроизводството на флуид в окото, което води до намаляване на налягането, и се екскретира с урината.

Капки с бринзоламид се предписват сутрин и вечер, вероятно през деня, капка по капка в увреденото око. Ако се нуждаете от преход от едно лекарство към друго, трябва да използвате ново лекарство само на следващия ден след отмяната на капките, използвани по-рано.

Самото вещество няма отрицателен ефект. Ако пациентът има чувствителност към него, могат да се появят следните очни реакции:

  • мъгла, двойно зрение, парене, сухота, усещане за наличие на чуждо тяло;
  • признаци на блефарит, конюнктивит;
  • гадене, неприятен вкус в устата, главоболие, понякога гърдите и бъбреците, хипертония;
  • алергични реакции;
  • идентифицирани са случаи на тежки усложнения и дори смърт.

Блефарит на окото

Важно е! Ако усетите поне някои отрицателни прояви, когато използвате капки за очи с бринзоламид, незабавно спрете да го използвате и се консултирайте със специалист.

Някои взаимодействия все още не са проучени, така че не се препоръчва употребата на други лекарства с Бринзоламид:

  • При развитие на закритоъгълна глаукома;
  • по време на бременност, кърмене;
  • деца.

Поява на глаукома със затваряне под ъгъл

Предпазните мерки трябва да използват лекарства с това вещество, когато:

  • синдром на сухото око;
  • болести на роговицата;
  • някои видове глаукома (псевдоексфолиативна, пигментна), строго контролираща вътреочното налягане;
  • използване на контактни лещи.

Цената на лекарствата, съдържащи бринзоламид, е около шестстотин или осемстотин рубли.

Веществото има следните аналози, които понякога могат да бъдат предписани от лекар:

Подобно в действието е лекарството Арутимол.

Бринзоламид е бял кристален прах, действащ като инхибитор на карбоанхидразата. Разтворим в метанол и етанол, неразтворим във вода. Използва се в офталмологията за лечение на офталмологична хипертония (офталмотонус) и откритоъгълна глаукома. Част от някои лекарства за намаляване на IOP (Азопт моно наркотици, Azorga комбинирано лекарство).

Бринзоламид - неразтворим във вода бял кристален прах: (4R) -4- (етиламино) -3,4-дихидро-2- (3-метоксипропил) -2Н-тиено-1,2-тиазин-6-сулфонамид-1,1 - диоксид.

Предлага се под формата на бяла суспензия и прозрачни капки за очи.

Бринзоламид е вещество от групата на инхибиторите на карбоанхидразата, катализатор за обратимата реакция при хидратиране на въглероден диоксид и дехидратацията на въглена киселина. Като ензим, той включва няколко изоензима, най-активен от които е карбоанхидраза II (главно в еритроцитите). Ефектът от намаляване на ВОН, когато се използва бринзоламид, се постига чрез намаляване на производството на вътреочна влага чрез цилиарни процеси. Вероятно това се дължи на по-бавното образуване на бикарбонатни йони и последващото забавяне в транспорта на натрия, транспортирането на течност.

В случай на локално приложение веществото може да се абсорбира активно в системното кръвообращение. Екскретира се чрез бъбреците. Антихипертензивният ефект може да продължи до 7 дни.

Може да се прилага като монотерапия при отсъствие на ефекта от използването на бета-блокери, или когато противопоказанията за тяхното приложение са показани в комбинирана терапия с аналози на простагландин.

В стандартната доза бринзоламид се прилага 1 капка от лекарството в засегнатото око 2-3 пъти дневно. При преминаване от едно антиглаукомно лекарство към друго, бринзоламид се използва в деня след деня на изтегляне на предишното лекарство. Когато се прескочи следващото вливане, лечението се продължава чрез вливане на следващата доза, която се въвежда в определено време.

Препаратите на Бринзоламид се предписват с повишено внимание на лица, използващи контактни лещи, страдащи от синдром на сухото око, заболявания на роговицата, както и на пациенти с псевдоексфолиативна и пигментна глаукома при стриктен IOP контрол. По време на бременността може да се използва, когато очакваният терапевтичен резултат е по-голям от потенциалния риск за плода. Към момента на лечение с бринзоламид се препоръчва кърменето да спре.

Не са описани случаи на свръхдоза бринзоламид. Когато се приема вътре в нея, може да възникне: електролитен дисбаланс, нарушения в централната нервна система, ацидоза, която изисква симптоматична терапия. Специално внимание трябва да се обърне на нивото на електролитите (калий), както и на рН на кръвта.

Съществува възможност за повишаване на системните ефекти, причинени от инхибиране на карбоанхидразата при лица, които получават местни и перорални инхибитори на карбоанхидразата (не се препоръчва да се използва бринзоламид под формата на капки едновременно с перорални инхибитори на карбоанхидразата).

Системната абсорбция на бринзоламид може да предизвика странични ефекти, общи за сулфонамидите: синдром на Stevens-Jones, токсична епидермална некролиза, агранулоцитоза, фулминантна чернодробна некроза, апластична анемия и други нарушения на кръвоносната система.

След локално приложение на бринзоламид е възможно временно замъглено виждане и други нарушения. Това трябва да се вземе предвид, когато е необходимо да се управлява автомобил или да се работи с потенциално опасни машини.

Преди да приложите външно бринзоламид, трябва да отстраните контактните лещи. Разрешено е да ги върне обратно само 15 минути след накапването.

Необходимо е да се спазва 10-минутен интервал между инстилациите на бринзоламид и други офталмологични средства.

Azopt

Azarga

Ksalakom

Fotil

Споделяйте нова информация в:

Руско име

Azopt капки за очи1% 5ml грип-капачка. (Brinzolamide) 610 - 620 рубли.

Brinzolamidum (род. Brinzolamidum)

Ензими и антиензими
Офталмологични инструменти

H40.0 Подозрение за глаукома
H40.1 Първична откритоъгълна глаукома

Инхибитор на карбоанхидразата. Бял прах, неразтворим във вода, разтворим в метанол, разтворим в етанол. Молекулно тегло 383.5.

Фармакологично действие - антиглаукома.

Селективно инхибира активността на карбоанхидраза II (CA-II). Въглеродна анхидраза (СА) е ензим, участващ в процеса на хидратиране на въглероден диоксид и дехидратиране на въглена киселина. При хората този ензим е представен от различни форми на изоензим, най-активният от които е карбоанхидраза II, първоначално открита в еритроцитите, а след това и в клетки от други тъкани, включително очна тъкан. Инхибирането на карбоанхидразата на цилиарното тяло на окото води до намаляване на секрецията на вътреочната течност (главно поради намаляване на образуването на бикарбонатни йони с последващо намаляване на транспорта на натрий и течност) и намаляване на вътреочното налягане.

Резултатите от две тримесечни клинични проучвания с бринзоламид под формата на 1% офталмологична суспензия показват, че пациентите с офталмологична хипертония са имали трикратен инстилационен прием, като е наблюдавано значително намаляване на вътреочното налягане (4–5 mm Hg).

След вливане в конюнктивалния сак, бринзоламид се абсорбира в системното кръвообращение и се натрупва в еритроцитите в резултат на селективно свързване към СА-II. T1 / 2 бринзоламида от кръвта е приблизително 111 дни. При хора се образува метаболит (N-деетил-бринзоламид), който също се натрупва в еритроцитите и е активен основно по отношение на карбоанхидразата I в присъствието на бринзоламид. (по-малко от 10 ng / ml). Свързването с плазмените протеини е приблизително 60%. Бринзоламид се екскретира основно с урината в непроменена форма. N-децил-бринзоламид и малки количества N-дезмоксипропил и О-дезметилиран метаболит се откриват и в урината.

Пероралното фармакокинетично проучване е проведено при здрави доброволци, които са получавали 1 mg бринзоламид (в капсули) 2 пъти дневно в продължение на 32 седмици. В този режим на дозиране, количеството на полученото вещество е близко до това, което пациентите получават чрез вливане на бринзоламид (като 1% офталмологична суспензия) 3 пъти на ден и в двете очи за дълго време. Това проучване моделира системен ефект, който се проявява при продължително локално приложение на бринзоламид. За да се оцени системното инхибиране на карбоанхидразата, се измерва активността на СА в еритроцитите. Насищане с бринзоламид КА-II в еритроцитите се наблюдава в рамките на 4 седмици (концентрацията на веществото в еритроцитите е приблизително 20 μМ). N-деетил-бринзоламид също се натрупва в еритроцитите, равновесната концентрация (в рамките на 6-30 μM) се достига в рамките на 20-28 седмици. Потискането на CA-II активността при стабилна концентрация е около 70-75%, което е по-ниско от нивото, което може да доведе до нежелани ефекти върху бъбречната функция или върху дихателната система при здрави хора.

Канцерогенност, мутагенност, ефект върху фертилитета

Няма информация за канцерогенността на бринзоламида. Не е открита мутагенна активност в редица тестове, включително in vivo микронуклеарен тест при мишки, in vivo тест за обмен на сестрински хроматиди, тест на Ames (използващ Е. coli). В същото време in vitro тестът върху миши лимфомни клетки беше отрицателен при отсъствие на активиране, но положителен в присъствието на микрозомално активиране.

В проучвания за ефекта на бринзоламид върху репродукцията при плъхове, не е установен неблагоприятен ефект върху фертилитета или способността за възпроизвеждане при мъже и жени в дози до 18 mg / kg / ден (375 пъти по-висока от препоръчваната доза при хора при офталмологична употреба).

Повишено вътреочно налягане при пациенти с очна хипертония или откритоъгълна глаукома.

Възраст на децата (безопасност и ефикасност при употреба при деца не са установени).

По време на бременност е възможно, ако очакваният ефект от терапията надвишава потенциалния риск за плода (не са провеждани адекватни и строго контролирани проучвания за безопасността на употреба при бременни жени).

Категория на действие върху плода от FDA - C.

Тератогенни ефекти. При проучвания за токсичните ефекти на бринзоламид по време на бременност при зайци при перорално приложение в дози 1, 3 и 6 mg / kg / ден (20, 62 и 125 пъти по-високи от препоръчваните при хора с офталмологична употреба) е показано, че при доза от 6 mg / kg t Ежедневна токсичност за жените и увеличаване на броя на феталните промени. При плъхове, телесното тегло на плода е намалено от жени, които са получавали бринзоламид перорално в дози от 18 mg / kg / ден по време на бременност (375 пъти по-висока от препоръчваната доза за хора с офталмологична употреба). Намаляването на телесното тегло на фетусите е пропорционално на намалението в теглото при жените и не е отбелязан ефект върху развитието на органи или тъкани. Показано е, че при перорално приложение на белязан с въглерод бринзоламид при бременни плъхове, 14С-бринзоламид преминава през плацентата и се намира в тъканите и кръвта на плода.

След перорално приложение на бринзоламид в доза от 15 mg / kg / ден (312 пъти по-висока от препоръчваната за хора с офталмологична употреба), лактиращите плъхове не са имали никакви други ефекти освен загуба на тегло при потомството. Концентрациите на 14С-бринзоламид в млякото обаче са по-ниски от тези в кръвта и плазмата.

Не е известно дали бринзоламид преминава в кърмата на кърмещи жени. Като се има предвид, че много лекарства проникват в кърмата и фактът, че бринзоламид може да причини сериозни странични ефекти при кърмените бебета, кърмещите жени трябва да спрат или кърменето, или бринзоламид.

От нервната система и сензорните органи: 5–10% - замъглено виждане; 1-5% - блефарит, дерматит, сухота в очите, усещане за чуждо тяло в окото, главоболие, хиперемия, отделяне от очите, дискомфорт в очите, кератит, болка и сърбеж в очите; по-малко от 1% - конюнктивит, диплопия, световъртеж, астенопия, кератоконюнктивит, кератопатия, първите признаци на блефарит (чувство за прилепване на клепачите или кори на краищата на клепачите), разкъсване.

От страна на дихателната система: 1-5% - ринит, задух, фарингит.

От страна на органите на храносмилателния тракт: 5–10% - горчив, кисел или необичаен вкус в устата; по-малко от 1% - диария, сухота в устата, диспепсия, гадене.

Други: по-малко от 1% - алергични реакции, уртикария, алопеция, болка в гърдите, хипертония, болки в бъбреците.

Съществува възможност за повишаване на известните системни ефекти, свързани с инхибиране на карбоанхидразата при пациенти, получаващи перорални и локални инхибитори на карбоанхидразата (не се препоръчва да се използва бринзоламид като инстилационна форма и перорални инхибитори на карбоанхидразата едновременно).

Няма данни за предозиране при хора с локално приложение на бринзоламид. При поглъщане може да се появят следните симптоми: електролитен дисбаланс, ацидоза, нарушения на нервната система. Лечение: симптоматично, необходимо е да се следи нивото на електролити (особено калий) в кръвта и да се контролира рН на кръвта.

Вливането. Прилагайте по 1 капка в конюнктивалния сак на засегнатото око (или очите) 2 пъти дневно. При едновременна употреба на други локални офталмологични средства интервалът между инстилациите трябва да бъде поне 10-15 минути.

Бринзоламид е сулфонамид и, въпреки че се прилага локално, се подлага на системна абсорбция. В тази връзка, използването на бринзоламид под формата на капки за очи може да предизвика странични реакции, характерни за сулфонамидите. Рядко може да има смъртни случаи, дължащи се на тежки реакции към сулфонамиди, включително синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза, фулминантен хепатонекроза, агранулоцитоза, апластична анемия и други хемопоетични нарушения. При многократна употреба може да възникне чувствителност към сулфонамиди, независимо от начина на приложение. Ако настъпят сериозни нежелани реакции или се появи свръхчувствителност, преустановете употребата.

В редки случаи, пероралното приложение на инхибитори на карбоанхидразата с високи дози салицилати показва промени в киселинно-алкалния и електролитния баланс. Поради това, по време на лечение с бринзоламид, трябва да се обмисли възможността за такива лекарствени взаимодействия при пациенти.

Ефектът от продължителното излагане на бринзоламид на роговичния епител не е напълно оценен. При пациенти с остра закритоъгълна глаукома, в допълнение към средствата, използвани за очна хипертония, са необходими допълнителни терапевтични мерки. Употребата на 1% офталмологична суспензия на бринзоламид при пациенти с остър пристъп на глаукома със затваряне под ъгъл не е проучена.

Особености на употреба при пациенти с тежка бъбречна функция (креатининов клирънс под 30 ml / min) не са определени. Тъй като бринзоламид (и неговият метаболит) се екскретират главно през бъбреците, той не се препоръчва за тази патология.

При пациенти с нарушена чернодробна функция, бринзоламид трябва да се използва с повишено внимание (не са провеждани достатъчно клинични проучвания).

Трябва да се внимава при шофиране и работа с оборудване (поради възможността за временно замъглено зрение след накапване).

Преди употреба на лекарството трябва да се отстранят контактните лещи и да се носят не по-рано от 15 минути след накапването.

Споделяйте нова информация с приятели и познати в:

Бринзоламид: Пълно описание на компонента на капки за очи

Бринзоламид е активен офталмологичен агент, компонент от капки за очи, използван за намаляване на вътреочната хипертония и за лечение на откритоъгълна глаукома. Това е нов инструмент, представен от бял кристален прах, който забавя действието на човешкия ензим карбоанхидраза.

Лекарите често пият пациентите си анти-глаукома капки Azopt, които съдържат това вещество като основен активен. Тъй като една от активните вещества бринзоламид съдържа капки от комбинираното действие - Azarga, втората активна съставка е тимолол.

структура

Често се добавят и лекарства, които съдържат бринзоламид като основен компонент:

  • Натриев хлорид;
  • манитол;
  • вода;
  • Солна киселина;
  • Бензалкониев хлорид;
  • Тилоксапол и други съставки.

свойства

Влизането на бринзоламид в кръвния поток в червените кръвни клетки ефективно парализира действието на карбоанхидразата, която се намира в цилиарното (цилиарно) тяло, поради това, че намалява свръхпроизводството на флуид в окото, което води до намаляване на налягането, и се екскретира с урината.

приложение

Капки с бринзоламид се предписват сутрин и вечер, вероятно през деня, капка по капка в увреденото око. Ако се нуждаете от преход от едно лекарство към друго, трябва да използвате ново лекарство само на следващия ден след отмяната на капките, използвани по-рано.

Противопоказания и взаимодействие

Самото вещество няма отрицателен ефект. Ако пациентът има чувствителност към него, могат да се появят следните очни реакции:

  • мъгла, двойно зрение, парене, сухота, усещане за наличие на чуждо тяло;
  • признаци на блефарит, конюнктивит;
  • гадене, неприятен вкус в устата, главоболие, понякога гърдите и бъбреците, хипертония;
  • алергични реакции;
  • идентифицирани са случаи на тежки усложнения и дори смърт.

Важно е! Ако усетите поне някои отрицателни прояви, когато използвате капки за очи с бринзоламид, незабавно спрете да го използвате и се консултирайте със специалист.

Някои взаимодействия все още не са проучени, така че не се препоръчва употребата на други лекарства с Бринзоламид:

  • При развитие на закритоъгълна глаукома;
  • по време на бременност, кърмене;
  • деца.

Предпазните мерки трябва да използват лекарства с това вещество, когато:

  • синдром на сухото око;
  • болести на роговицата;
  • някои видове глаукома (псевдоексфолиативна, пигментна), строго контролираща вътреочното налягане;
  • използване на контактни лещи.

Разходи за

Цената на лекарствата, съдържащи бринзоламид, е около шестстотин или осемстотин рубли.

Аналози и подобни лекарства

Веществото има следните аналози, които понякога могат да бъдат предписани от лекар:

Подобно в действието е лекарството Арутимол.

Повишено вътреочно налягане, откритоъгълна глаукома: лечение на лекарството Бринзоламид (капки за очи). Инструкция, приложение, аналози, индикации, противопоказания

Бринзоламид е активно вещество, инхибитор на карбоанхидразата. Представен е в бял прах, който е неразтворим във вода, но е добре разтворим в етанол и метанол. Този компонент е включен в някои лекарства.

• Какво е действие на Бринзоламид?

Бринзоламид има антиглаукомно действие. Инхибира активността на така наречения ензим карбоанхидраза II, участвайки в процеса на хидратация на вещество като въглероден диоксид. В човешкото тяло тази ензимна субстанция е представена от различни изоензимни форми.

Най-активната форма е карбоанхидраза II, намира се в червените кръвни клетки, в допълнение към това и в други клетки, включително очната тъкан. Инхибирането на карбоанхидразата води до намаляване на вътреочната течност и, следователно, вътреочно налягане.

Пациенти, страдащи от офталмологична хипертония, след прилагане на капки три пъти на ден, се наблюдава значително намаляване на вътреочното налягане. Когато лекарството влезе в конюнктивалната кухина, Brinzolamide се абсорбира директно в системното кръвообращение и се натрупва главно в червените кръвни клетки.

Полуживотът е доста дълъг, повече от 100 дни. В организма се образува метаболит, който се нарича N-децил-бринзоламид, също се натрупва в червените кръвни клетки. Свързването с протеин е 60%. Екскретира се в урината предимно непроменена.

При продължителна употреба на лекарства, съдържащи Бринзоламид, може да се развият системни ефекти. Няма данни за канцерогенност на активното вещество.

• Какви са показанията за Brinzolamide?

Лекарства, съдържащи активната съставка Brinzolamide, се използват с повишено вътреочно налягане при пациенти с очна хипертония, както и с анамнеза за откритоъгълна глаукома.

• Какви са противопоказанията за Бринзоламид?

Сред противопоказанията може да се отбележи свръхчувствителност както към активното вещество, така и към помощните компоненти. Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при педиатрията, тъй като безопасността и ефикасността на употребата на лекарството при деца не е напълно установена.

• Какво е употребата и дозировката на Бринзоламид?

Лекарството се използва под формата на капки за очи, те се вкореняват в една капка директно в конюнктивалния сак на възпаленото око два пъти на ден. В този случай излишното лекарство може да се намокри с марлена салфетка.

При едновременна употреба на продукти, съдържащи Brinzolamide, с други местни офталмологични препарати, трябва да се спазва интервалът между инстилациите, той трябва да бъде поне петнадесет минути.

• Какви са нежеланите реакции на Brinzolamide?

От нервната система могат да се появят странични ефекти в отговор на използването на антиглаукомни капки, те ще бъдат както следва: замъглено зрение, замаяност, кератопатия, блефарит, дерматит, може да се развие сухота и усещане за чуждо тяло в окото.

В допълнение, може да се появи главоболие, хиперемия, да се появи освобождаване от очите, дискомфорт, кератит, болка и сърбеж, освен конюнктивит, диплопия, астенопия, кератоконюнктивит, сълзене и коагулация на клепачите.

Промените ще засегнат дихателните и храносмилателните органи, те ще проявят следните симптоми: ринит, задух, фарингит не са изключени. Освен това в устата има неприятен вкус с горчиво-кисел вкус, развиват се диария и гадене, присъединява се и суха уста.

Други нежелани реакции ще бъдат под формата на алергични реакции, уртикария, алопеция, болка в гърдите, хипертония и леки бъбречни болки.

При предозиране на Brinzolamide перорално, указанията за употреба показват появата на такива симптоми: електролитен дисбаланс, развиват се ацидоза и се забелязват нарушения на нервната система. В тази ситуация е необходимо симптоматично лечение.

Бринзоламид се подлага в известна степен на системна абсорбция, в резултат на което след употреба на капки се наблюдават реакции, характерни за предозиране на сулфаниламидите. Рядко се наблюдава синдром на Stevens-Johnson, агранулоцитоза, епидермална некролиза, апластична анемия.

Особености на употреба при пациенти с тежка бъбречна функция (креатининов клирънс под 30 ml / min) не са определени. Тъй като Бринзоламид се елиминира от организма през бъбреците, той не трябва да се използва при пациенти с тежко бъбречно заболяване.

Пациентите се съветват да проявяват предпазливост при шофиране, тъй като след накапването на капчиците е възможно да се замъгли гледката с временен характер.

Преди да използвате лекарството, съдържащо Бринзоламид, се препоръчва да се отстранят контактните лещи и след накапването им да се носят след петнадесет минути.

• Препарати, съдържащи Бринзоламид (аналози)

Като аналог Brinzolamid (капки за очи) може да се нарече лекарството Azopt. Лекарствената му форма е представена и с капки за очи, има антиглаукомно действие, директно инхибира карбоанхидразата II в т. Нар. Цилиарно тяло и допринася за намаляване на влагата.

Разглеждахме средствата, чрез които се провежда терапия при такива условия като повишено вътреочно налягане, откритоъгълна глаукома. Лечението с Бринзоламид трябва първо да се съгласува с офталмолог.

Бринзоламид :: Ръчно, Очни капки, Аналози, Цена

Руско име

Цена на бринзоламид (капки за очи) (аналог на Azopt)

Azopt капки за очи1% 5ml грип-капачка. (Brinzolamide) 610 - 620 рубли.

Името на латинското вещество Brinzolamide

Brinzolamidum (род. Brinzolamidum)

Химично наименование

Брутна формула

Фармакологична група вещества Бринзоламид

Ензими и антиензими
Офталмологични инструменти

Нозологична класификация (МКБ-10)

H40.0 Подозрение за глаукома
H40.1 Първична откритоъгълна глаукома

CAS код

Характерни вещества Бринзоламид

Инхибитор на карбоанхидразата. Бял прах, неразтворим във вода, разтворим в метанол, разтворим в етанол. Молекулно тегло 383.5.

фармакология

Фармакологично действие - антиглаукома.

Селективно инхибира активността на карбоанхидраза II (CA-II). Въглеродна анхидраза (СА) е ензим, участващ в процеса на хидратиране на въглероден диоксид и дехидратиране на въглена киселина. При хората този ензим е представен от различни форми на изоензим, най-активният от които е карбоанхидраза II, първоначално открита в еритроцитите, а след това и в клетки от други тъкани, включително очна тъкан. Инхибирането на карбоанхидразата на цилиарното тяло на окото води до намаляване на секрецията на вътреочната течност (главно поради намаляване на образуването на бикарбонатни йони с последващо намаляване на транспорта на натрий и течност) и намаляване на вътреочното налягане.

Резултатите от две тримесечни клинични проучвания с бринзоламид под формата на 1% офталмологична суспензия показват, че пациентите с офталмологична хипертония са имали трикратен инстилационен прием, като е наблюдавано значително намаляване на вътреочното налягане (4–5 mm Hg).

След вливане в конюнктивалния сак, бринзоламид се абсорбира в системното кръвообращение и се натрупва в еритроцитите в резултат на селективно свързване към СА-II. T1/2 Бринзоламид от кръвта е приблизително 111 дни. При хора се образува метаболит (N-деетил-бринзоламид), който също се натрупва в еритроцитите и е активен основно по отношение на карбоанхидразата I в присъствието на бринзоламид. (по-малко от 10 ng / ml). Свързването с плазмените протеини е приблизително 60%. Бринзоламид се екскретира основно с урината в непроменена форма. N-децил-бринзоламид и малки количества N-дезмоксипропил и О-дезметилиран метаболит се откриват и в урината.

Пероралното фармакокинетично проучване е проведено при здрави доброволци, които са получавали 1 mg бринзоламид (в капсули) 2 пъти дневно в продължение на 32 седмици. В този режим на дозиране, количеството на полученото вещество е близко до това, което пациентите получават чрез вливане на бринзоламид (като 1% офталмологична суспензия) 3 пъти на ден и в двете очи за дълго време. Това проучване моделира системен ефект, който се проявява при продължително локално приложение на бринзоламид. За да се оцени системното инхибиране на карбоанхидразата, се измерва активността на СА в еритроцитите. Насищане с бринзоламид КА-II в еритроцитите се наблюдава в рамките на 4 седмици (концентрацията на веществото в еритроцитите е приблизително 20 μМ). N-деетил-бринзоламид също се натрупва в еритроцитите, равновесната концентрация (в рамките на 6-30 μM) се достига в рамките на 20-28 седмици. Потискането на CA-II активността при стабилна концентрация е около 70-75%, което е по-ниско от нивото, което може да доведе до нежелани ефекти върху бъбречната функция или върху дихателната система при здрави хора.

Канцерогенност, мутагенност, ефект върху фертилитета

Няма информация за канцерогенността на бринзоламида. Не е открита мутагенна активност в редица тестове, включително in vivo микронуклеарен тест при мишки, in vivo тест за обмен на сестрински хроматиди, тест на Ames (използващ Е. coli). В същото време in vitro тестът върху миши лимфомни клетки беше отрицателен при отсъствие на активиране, но положителен в присъствието на микрозомално активиране.

В проучвания за ефекта на бринзоламид върху репродукцията при плъхове, не е установен неблагоприятен ефект върху фертилитета или способността за възпроизвеждане при мъже и жени в дози до 18 mg / kg / ден (375 пъти по-висока от препоръчваната доза при хора при офталмологична употреба).

Употреба на веществото Бринзоламид

Повишено вътреочно налягане при пациенти с очна хипертония или откритоъгълна глаукома.

Противопоказания

Ограничения за използването на. T

Възраст на децата (безопасност и ефикасност при употреба при деца не са установени).

Употреба по време на бременност и кърмене

По време на бременност е възможно, ако очакваният ефект от терапията надвишава потенциалния риск за плода (не са провеждани адекватни и строго контролирани проучвания за безопасността на употреба при бременни жени).

Категория на действие върху плода от FDA - C.

Тератогенни ефекти. При проучвания за токсичните ефекти на бринзоламид по време на бременност при зайци при перорално приложение в дози 1, 3 и 6 mg / kg / ден (20, 62 и 125 пъти по-високи от препоръчваните при хора с офталмологична употреба) е показано, че при доза от 6 mg / kg t Ежедневна токсичност за жените и увеличаване на броя на феталните промени. При плъхове, телесното тегло на плода е намалено от жени, които са получавали бринзоламид перорално в дози от 18 mg / kg / ден по време на бременност (375 пъти по-висока от препоръчваната доза за хора с офталмологична употреба). Намаляването на телесното тегло на фетусите е пропорционално на намалението в теглото при жените и не е отбелязан ефект върху развитието на органи или тъкани. Показано е, че при перорално приложение на белязан с въглерод бринзоламид на бременни плъхове, 14 С-бринзоламид преминава през плацентата и се намира в тъканите и кръвта на плода.

След перорално приложение на бринзоламид в доза от 15 mg / kg / ден (312 пъти по-висока от препоръчваната за хора с офталмологична употреба), лактиращите плъхове не са имали никакви други ефекти освен загуба на тегло при потомството. Въпреки това, концентрациите на 14 C-бринзоламид в млякото са по-ниски от тези в кръвта и плазмата.

Не е известно дали бринзоламид преминава в кърмата на кърмещи жени. Като се има предвид, че много лекарства проникват в кърмата и фактът, че бринзоламид може да причини сериозни странични ефекти при кърмените бебета, кърмещите жени трябва да спрат или кърменето, или бринзоламид.

Странични ефекти на Brinzolamide

От нервната система и сензорните органи: 5–10% - замъглено виждане; 1-5% - блефарит, дерматит, сухота в очите, усещане за чуждо тяло в окото, главоболие, хиперемия, отделяне от очите, дискомфорт в очите, кератит, болка и сърбеж в очите; по-малко от 1% - конюнктивит, диплопия, световъртеж, астенопия, кератоконюнктивит, кератопатия, първите признаци на блефарит (чувство за прилепване на клепачите или кори на краищата на клепачите), разкъсване.

От страна на дихателната система: 1-5% - ринит, задух, фарингит.

От страна на органите на храносмилателния тракт: 5–10% - горчив, кисел или необичаен вкус в устата; по-малко от 1% - диария, сухота в устата, диспепсия, гадене.

Други: по-малко от 1% - алергични реакции, уртикария, алопеция, болка в гърдите, хипертония, болки в бъбреците.

взаимодействие

Съществува възможност за повишаване на известните системни ефекти, свързани с инхибиране на карбоанхидразата при пациенти, получаващи перорални и локални инхибитори на карбоанхидразата (не се препоръчва да се използва бринзоламид като инстилационна форма и перорални инхибитори на карбоанхидразата едновременно).

свръх доза

Няма данни за предозиране при хора с локално приложение на бринзоламид. При поглъщане може да се появят следните симптоми: електролитен дисбаланс, ацидоза, нарушения на нервната система. Лечение: симптоматично, необходимо е да се следи нивото на електролити (особено калий) в кръвта и да се контролира рН на кръвта.

Дозировка и приложение

Вливането. Прилагайте по 1 капка в конюнктивалния сак на засегнатото око (или очите) 2 пъти дневно. При едновременна употреба на други локални офталмологични средства интервалът между инстилациите трябва да бъде поне 10-15 минути.

Предпазни мерки вещества Бринзоламид

Бринзоламид е сулфонамид и, въпреки че се прилага локално, се подлага на системна абсорбция. В тази връзка, използването на бринзоламид под формата на капки за очи може да предизвика странични реакции, характерни за сулфонамидите. Рядко може да има смъртни случаи, дължащи се на тежки реакции към сулфонамиди, включително синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза, фулминантен хепатонекроза, агранулоцитоза, апластична анемия и други хемопоетични нарушения. При многократна употреба може да възникне чувствителност към сулфонамиди, независимо от начина на приложение. Ако настъпят сериозни нежелани реакции или се появи свръхчувствителност, преустановете употребата.

В редки случаи, пероралното приложение на инхибитори на карбоанхидразата с високи дози салицилати показва промени в киселинно-алкалния и електролитния баланс. Поради това, по време на лечение с бринзоламид, трябва да се обмисли възможността за такива лекарствени взаимодействия при пациенти.

Ефектът от продължителното излагане на бринзоламид на роговичния епител не е напълно оценен. При пациенти с остра закритоъгълна глаукома, в допълнение към средствата, използвани за очна хипертония, са необходими допълнителни терапевтични мерки. Употребата на 1% офталмологична суспензия на бринзоламид при пациенти с остър пристъп на глаукома със затваряне под ъгъл не е проучена.

Особености на употреба при пациенти с тежка бъбречна функция (креатининов клирънс под 30 ml / min) не са определени. Тъй като бринзоламид (и неговият метаболит) се екскретират главно през бъбреците, той не се препоръчва за тази патология.

При пациенти с нарушена чернодробна функция, бринзоламид трябва да се използва с повишено внимание (не са провеждани достатъчно клинични проучвания).

Трябва да се внимава при шофиране и работа с оборудване (поради възможността за временно замъглено зрение след накапване).

Преди употреба на лекарството трябва да се отстранят контактните лещи и да се носят не по-рано от 15 минути след накапването.

Споделяне в социалните мрежи

Бринзоламид - инструкции за употреба

Бринзоламид е бял кристален прах, действащ като инхибитор на карбоанхидразата. Разтворим в метанол и етанол, неразтворим във вода. Използва се в офталмологията за лечение на офталмологична хипертония (офталмотонус) и откритоъгълна глаукома. Част от някои лекарства за намаляване на IOP (Азопт моно наркотици, Azorga комбинирано лекарство).

Състав и форма на освобождаване

Бринзоламид - неразтворим във вода бял кристален прах: (4R) -4- (етиламино) -3,4-дихидро-2- (3-метоксипропил) -2Н-тиено [3,2-е] -1,2-тиазин- 6-сулфонамид-1,1-диоксид.

Предлага се под формата на бяла суспензия и прозрачни капки за очи.

Фармакологични свойства

Бринзоламид е вещество от групата на инхибиторите на карбоанхидразата, катализатор за обратимата реакция при хидратиране на въглероден диоксид и дехидратацията на въглена киселина. Като ензим, той включва няколко изоензима, най-активен от които е карбоанхидраза II (главно в еритроцитите). Ефектът от намаляване на ВОН, когато се използва бринзоламид, се постига чрез намаляване на производството на вътреочна влага чрез цилиарни процеси. Вероятно това се дължи на по-бавното образуване на бикарбонатни йони и последващото забавяне в транспорта на натрия, транспортирането на течност.

В случай на локално приложение веществото може да се абсорбира активно в системното кръвообращение. Екскретира се чрез бъбреците. Антихипертензивният ефект може да продължи до 7 дни.

Показания за употреба

  • Офталмологична хипертония (Ophthalmotonus).
  • Глаукома с отворен ъгъл.

Може да се прилага като монотерапия при отсъствие на ефекта от използването на бета-блокери, или когато противопоказанията за тяхното приложение са показани в комбинирана терапия с аналози на простагландин.

Дозировка и приложение

В стандартната доза бринзоламид се прилага 1 капка от лекарството в засегнатото око 2-3 пъти дневно. При преминаване от едно антиглаукомно лекарство към друго, бринзоламид се използва в деня след деня на изтегляне на предишното лекарство. Когато се прескочи следващото вливане, лечението се продължава чрез вливане на следващата доза, която се въвежда в определено време.

Противопоказания

  • Непоносимост към бринзоламид или сулфонамиди.
  • Хиперхлоремична ацидоза.
  • Тежка бъбречна недостатъчност.
  • Възраст до 18 години.
  • Остра глаукома със затваряне на ъгъла.

Препаратите на Бринзоламид се предписват с повишено внимание на лица, използващи контактни лещи, страдащи от синдром на сухото око, заболявания на роговицата, както и на пациенти с псевдоексфолиативна и пигментна глаукома при стриктен IOP контрол. По време на бременността може да се използва, когато очакваният терапевтичен резултат е по-голям от потенциалния риск за плода. Към момента на лечение с бринзоламид се препоръчва кърменето да спре.

Странични ефекти

  • Временно замъгляване на зрението, сухота в окото, блефарит, кератит, усещане за чуждо тяло, хиперемия, диплопия, дискомфорт в очите на очите и болка, люспи на клепачите, конюнктивит, сълзене.
  • Метален или кисел вкус в устата, промяна на вкуса, сухота в устата, диария, гадене, диспепсия.
  • Ринит, фарингит, болка в гърдите.
  • Повишено кръвно налягане, замаяност, диспнея.
  • Алергични реакции, дерматит, кожен обрив, алопеция.
  • Болка в бъбреците.

Нашите лекари, които ще запазят зрението ви с глаукома:

Главен лекар на клиниката, очен хирург. Специализира в хирургичното лечение.
Подробности >>>

Офталмолог, се занимава с диагностика на заболяването и следоперативно лечение на пациенти.
Подробности >>>

Лазерен хирург, основният фокус на работата - съвременни лазерни методи за лечение на глаукома.
Подробности >>>

свръх доза

Не са описани случаи на свръхдоза бринзоламид. Когато се приема вътре в нея, може да възникне: електролитен дисбаланс, нарушения в централната нервна система, ацидоза, която изисква симптоматична терапия. Специално внимание трябва да се обърне на нивото на електролитите (калий), както и на рН на кръвта.

Лекарствени взаимодействия

Съществува възможност за повишаване на системните ефекти, причинени от инхибиране на карбоанхидразата при лица, които получават местни и перорални инхибитори на карбоанхидразата (не се препоръчва да се използва бринзоламид под формата на капки едновременно с перорални инхибитори на карбоанхидразата).

Специални инструкции

Системната абсорбция на бринзоламид може да предизвика странични ефекти, общи за сулфонамидите: синдром на Stevens-Jones, токсична епидермална некролиза, агранулоцитоза, фулминантна чернодробна некроза, апластична анемия и други нарушения на кръвоносната система.

След локално приложение на бринзоламид е възможно временно замъглено виждане и други нарушения. Това трябва да се вземе предвид, когато е необходимо да се управлява автомобил или да се работи с потенциално опасни машини.

Преди да приложите външно бринзоламид, трябва да отстраните контактните лещи. Разрешено е да ги върне обратно само 15 минути след накапването.

Необходимо е да се спазва 10-минутен интервал между инстилациите на бринзоламид и други офталмологични средства.

Обърнете внимание на нашата специална програма за годишни грижи за пациенти с диагноза "Глаукома", която ще ви позволи не само да поддържате и подобрите зрението, но и да спестите много!
Висококвалифицирани специалисти, модерно оборудване и индивидуален подход (без досадни опашки) Ви очакват в Московската клиника за очи.
ПОДРОБНОСТИ ЗА ПРОГРАМАТА >>>

бринзоламид

755 руб. На склад

Производител: Alcon Ценови диапазон: Наличен

инструкция

Обща информация

Бринзоламид - инхибитор на ензима карбоанхидраза. Той принадлежи към групата на сулфатните лекарства и се използва главно за лечение на глаукома. Той е основната активна съставка в капки за очи на Azopt, които по своята същност са само търговско наименование за бринзоламид.

Състав и форма на освобождаване

Лекарството се предлага под формата на 1% суспензия с общ обем от 5 ml в един флакон. В допълнение към бринзоламида, капчиците могат да съдържат натриев хлорид, манитол, солна киселина, пречистена вода, бензалкониев хлорид, 974Р карбомер, тилоксапол, динатриев едетат. Има и аналог на капки "Азарга", в който бринзоламид се комбинира с тимолол.

Фармакологично действие

Когато открито ъгъл глаукома в очната ябълка отворен иридесцентен-роговичен ъгъл, което допринася за трудността на изтичане на вътреочната течност. В резултат течността се натрупва и вътреочното налягане се повишава. Ензимът карбоанхидраза, разположен в тъканите на окото, участва в химични процеси, които насърчават образуването на течност. Това увеличава налягането и влошава хода на заболяването. Впоследствие тези промени водят до увреждане на зрителния нерв, който произхожда от ретината, и до значително стесняване на зрителното поле, което силно се отразява на качеството на живот на пациентите. Бринзоламид инхибира (инхибира) действието на ензима и намалява прекомерната секреция на течността, поради намаляването на образуването на бикарбонатни йони, като по този начин намалява налягането. Така, капки за очи предотвратяват увреждане на зрителния нерв и стесняване на зрителните полета, които възникват при глаукома. Когато се използва локално, агентът се абсорбира в малко количество в системното кръвообращение, където се натрупва главно в червените кръвни клетки. Периодът на елиминиране на лекарството е доста дълъг - повече от 100 дни, през които се метаболизира в организма, акумулира се в червените кръвни клетки и след това се екскретира от бъбреците.

свидетелство

Бринзоламид и други подобни лекарства се използват за лечение на откритоъгълна глаукома, която се среща при около деветдесет процента от всички случаи на глаукома. Също така е позволено да се използва средство за намаляване на вътреочното налягане.

Противопоказания

Няма регистрирани данни за употребата на лекарството от деца и неговия ефект, следователно, за да се предотвратят възможни нежелани реакции, все още не е необходимо да се използват лекарства за деца. В допълнение, реакциите към лекарството при бременни жени не са известни. При експериментите върху животни беше установено, че след приемането на лекарството, бременните жени раждат потомство с намалено тегло. Поради това, приемането на Бринзоламид не се препоръчва през този период, за да се избегнат отрицателните ефекти върху плода. Капки могат да се предписват само в случаите, когато рискът от увреждане на детето е по-малък от риска от усложнения при майката без лечение с това лекарство.
Няма и данни за използването на капки за очи по време на кърмене. Тъй като опасността от проникване на лекарството в майчиното мляко е все още там, си струва да се откаже или кърменето по време на лечението или самия препарат.

Странични ефекти

В повечето случаи Brinzolamide не причинява странични ефекти, но понякога приемането на лекарството може да провокира зрителни нарушения като диплопия (двойно виждане), замъглено зрение, сухота, парене, сърбеж и чувство за „чуждо тяло” в окото, както и причиняват блефарит, конюнктивит, сълзене и кератоконюнктивит. Има възможност за главоболие, гадене, диспепсия, неприятен вкус в устата. В много редки случаи, на фона на приема на Бринзоламид, се повишава кръвното налягане, появяват се болки в гърдите и в областта на бъбреците.
В проучвания, проведени върху животни, не е имало такъв неблагоприятен ефект като отрицателен ефект върху способността за възпроизвеждане. Доказано е, че мъжките и женските животни, на които лекарството се прилага възпроизвеждано потомство със същата честота като животните, които не са приемали лекарството. Също така, не са регистрирани канцерогенност (способността да се предизвика развитие на неоплазми) и мутагенност (способността да се провокират мутации в генетичния материал) на лекарството.
В допълнение, вероятността от развитие на алергични реакции, включително тежки, не се изключва, особено в случай на свръхчувствителност към лекарствените компоненти. Има случаи на смърт след прием на Бринзоламид. Възникнаха усложнения като синдром на Стивън-Джонсън, апластична анемия, агранулоцитоза, токсична епидермална некролиза и други.
Когато се появят първите признаци на алергия, спрете употребата на лекарството и се консултирайте с лекар.

свръх доза

Когато се прилага локално, обикновено няма опасност от предизвикване на предозиране на лекарството, но ако се приемат през устата, е възможно развитието на ацидоза и нарушения на нервната система. В случай на предозиране се използва симптоматична терапия за облекчаване на симптомите и възстановяване на състоянието на киселинно-алкалния баланс на организма. По време на лечението е необходимо постоянно наблюдение (наблюдение) на състава на електролитите в кръвта и нивото на рН. Особено важно е концентрацията на калий в кръвта, тъй като именно този необходим елемент страда при предозиране с Бринзоламид.

Взаимодействие с други лекарства

Лекарството, което се прилага локално, не трябва да се комбинира с перорални лекарства, които инхибират карбоанхидразата, тъй като комбинираната употреба на локални и системни блокери повишава тяхното действие и прекомерното подтискане на ензимната функция не само в окото, но и в други системи и органи, което води до нежелани реакции. Чрез намаляване на функцията на карбоанхидразата се намалява и реабсорбцията на натриеви и бикарбонатни йони в бъбреците. В резултат се увеличава количеството на отделената урина и се отделя калият и рН се повишава. Не се препоръчва употребата на лекарството едновременно със салицилати: при взаимодействие е възможно нарушаване на киселинно-алкалния баланс в организма.
За да се избегне появата на нежелани реакции, се препоръчва да се спазва петнадесетминутният интервал между накапването на лекарството и други очни капки.

Специални инструкции и предпазни мерки

Когато използвате контактни лещи, е необходимо да ги отстраните преди накапване на капките, тъй като лекарството може да се натрупва в тях. Носенето на контактни лещи е обратно 15 минути след накапването на лекарството.
Също така по време на лечението с Бринзоламид е възможно временно увреждане на зрението - появата на мъгла пред очите Ви, затова трябва много внимателно да управлявате превозните средства през следващите половин час след употребата на лекарството.
Лекарството се съхранява на тъмно сухо място при температура до 30 градуса по Целзий за не повече от две години. След отваряне на бутилката, капки за очи трябва да се използват в рамките на четири седмици.

Средната цена на лекарства, съдържащи Brinzolamide варира от 600 до 800 рубли. В аптеките с аналогично съдържание, най-често срещаните капки за очи ще бъдат „Азопт”, „Азарга”. На портала Proglaza.ru можете също да разберете за подобни капки за очи, които са сходни в действие. Те включват диакарб, диуремид и арутимол. Последният наркотик, като "Azarga", съдържа тимолол, но цената му е с порядък по-ниска от другите аналози. Но тези капки за очи имат много противопоказания, така че в това отношение Brinzolamide и заместителите, които го съдържат, се сравняват благоприятно с Arutymola. Например, „Азарга” не се препоръчва за лечение на бронхиална астма, обструктивни белодробни заболявания, захарен диабет, различни заболявания на сърцето. Това се дължи на способността на тимолол да действа не само върху адренорецепторите в очите, но и в цялото тяло, и по-специално в белите дробове и сърцето. Други антиглаукомни агенти - карбоанхидразни имбитори могат да се наричат ​​"Trusopt" и "Dorzopt" капки за очи, които също имат доста противопоказания.
Също така на портала можете да прочетете за прегледите на капки за очи Brinzolamide. Повечето от тях говорят за ефективността на лекарството при лечението на глаукома, но някои пациенти съобщават за нежелани и алергични реакции. Въпреки това, лекарството е признато като едно от най-ефективните в офталмологичната практика.

Бринзоламид се използва при заболявания:

Начин на употреба

Капки за очи на Бринзоламид се използват само локално съгласно инструкциите: една капка в долната конюнктивална торбичка на окото два пъти на ден. Преди употреба разклатете бутилката със затворен капак. За да избегнете инфекция, важно е да държите капкомера чист и да не го докосвате с ръцете или предметите си.
Курсът на лечение зависи от формата на заболяването, общото състояние, показанията, противопоказанията и се определя от лекуващия лекар. В никакъв случай не трябва да вземате капки за очи без контрол на офталмолог, тъй като това може да доведе до усложнения. В допълнение, само лекар може да установи правилната диагноза и да определи необходимостта от назначаването на Brinzolamide.

Повече За Визията

Синдром на сухото око: симптоми и лечение, народни средства

Описаният синдром е патология, при която намалява производството на сълзи или се променя съставът на сълзотворната течност. Поради това роговицата не получава необходимата влага....

Dexon капки за очи

За лечение и профилактика на различни заболявания, засягащи органите на зрението, се използват капки за очи на Dexon. Това е комбиниран агент за местна употреба, който премахва възпалението в областта на очите....

Използването на мехлеми хидрокортизон и Levomekol с ечемик на окото

Какво е ефективна стратегия за лечение на очен ечемик, с това остро гнойно възпаление, което се появява в торбичките за коса на миглите или в мастната жлеза на Цайс, разположена до луковиците на миглите?...

Защо под очите се появяват тъмни кръгове?

Кожата около горните и долните клепачи е много тънка и подлежи на различни негативни фактори. Поради това там се появяват първите мимически бръчки, подуване в тези области на лицето е по-забележимо....